雙胍類是胍的衍生物,其共有的胍結(jié)構(gòu)決定了它們的強(qiáng)堿性,在生理條件下,此類物質(zhì)以帶正電的陽離子形式存在。各種雙胍類物質(zhì)所特有的側(cè)鏈決定了它的親脂性和它與細(xì)胞膜的結(jié)合力。二甲雙胍為雙置換物,其側(cè)鏈較短,苯乙雙胍與丁...[繼續(xù)閱讀]

    涉及到雙胍類抗高血糖的機(jī)制有各種各樣的學(xué)說,但都難以用單一的學(xué)說來完滿地解釋其在臨床中整個藥效學(xué)的作用。因此,確切地說雙胍類藥物的準(zhǔn)確作用機(jī)制尚未搞清,有人提出了多因素藥理作用的概念。(1)增進(jìn)細(xì)胞對葡萄糖的利...[繼續(xù)閱讀]

    雙胍類藥物系白色結(jié)晶,溶于水,因化學(xué)結(jié)構(gòu)上的不同決定了它們的藥物動力學(xué)特征的重要區(qū)別。例如,單置換結(jié)構(gòu)的、長側(cè)鏈的、親脂性的苯乙雙胍(降糖靈)在肝臟經(jīng)芳香族羥化反應(yīng)而代謝,并且能在低羥化反應(yīng)能力的受試者體內(nèi)積聚...[繼續(xù)閱讀]

    1)2型糖尿病肥胖者,單純飲食控制達(dá)不到滿意標(biāo)準(zhǔn)時,應(yīng)首選雙胍類藥物,它不但可以控制高血糖,而且能減輕體重。2)2型糖尿病患者若空腹血糖值≥10mmol/L時,說明β細(xì)胞分泌功能不足,則可考慮在二甲雙胍治療的基礎(chǔ)上加用磺酰脲類藥...[繼續(xù)閱讀]

    宜從小劑量開始。苯乙雙胍與二甲雙胍每片作用時間相似,作用持續(xù)4～6小時,苯乙雙胍25mg,每日2～3次;二甲雙胍250mg,每日2～3次。緩慢加量,最大劑量苯乙雙胍可用到50mg,每日3次,二甲雙胍500mg,每日3次。國外有使用二甲雙胍達(dá)每日3g的報...[繼續(xù)閱讀]

    1)單純飲食控制滿意的糖尿病患者。2)1型糖尿病患者不應(yīng)單獨使用此藥。3)急性糖尿病合并癥時及嚴(yán)重應(yīng)激狀態(tài)。4)腎功能損害,血尿素氮、肌酐高出正常值者。5)肝功能障礙,或有心力衰竭及其他缺氧疾病者。6)酗酒及酒精中毒者,因酒...[繼續(xù)閱讀]

    雙胍類藥物常見的不良反應(yīng)為消化道反應(yīng),表現(xiàn)有食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等,即使服用二甲雙胍發(fā)生率也可高達(dá)20%～25%,這也是患者對藥物不能耐受的主要原因。一般采取在進(jìn)餐中服用,從小劑量開始,上述消化道不良反應(yīng)可...[繼續(xù)閱讀]

    a-葡糖苷酶抑制劑(Alpha-glucosidaseinhibitors)是不同于磺酰脲類和雙胍類的新一代抗高血糖藥物。上市的制劑有阿卡波糖(Acarbose,拜糖平)、伏格列波糖(vogliboseA0_128,倍欣)等。其共同的核心結(jié)構(gòu)為苯環(huán)化合物與氨基右旋葡萄糖苷。其中阿卡...[繼續(xù)閱讀]

    正常情況下食入的淀粉、多糖、雙糖等碳水化合物經(jīng)過小腸時,在小腸刷狀緣中一系列糖苷酶(a-淀粉酶、麥芽糖酶、a-糊精酶、蔗糖酶)的作用下被逐級分解為單糖-葡萄糖而吸收。阿卡波糖的結(jié)構(gòu)類似碳水化合物,其與葡萄糖苷酶的親...[繼續(xù)閱讀]

    志愿者口服14C阿卡波糖后,以藥物的活性形式吸收的僅為1.7%±0.5%,其余均在腸道中被細(xì)菌或消化酶所降解。降解片斷主要為4-甲基鄰苯三酚衍生物,這種分解產(chǎn)物34%在96小時內(nèi)吸收,吸收后迅速完整地自尿中排出。因此,自尿中排出的放射...[繼續(xù)閱讀]